| DISSERTAÇÃO DE MESTRADO |
Título Original (PT): |
SINTESE DE N - ALQUILSULFONAMIDAS ANÁLOGOS DO PABAM COM POTENCIAL ATIVIDADE ANATOGONISTA DE CANAIS IONICOS |
Autor: |
COUTO MARTINS, CARINA |
Email: |
carinacoutomartins@hotmail.com |
Instituição: |
UNIVERSIDADE ESTADUAL PAULISTA JÚLIO DE MESQUITA FILHO (UNESP) - BRASIL |
Unidade: |
FACULDADE DE CIÊNCIAS (FC) - BAURU - SP |
Local de Publicação: |
UNESP |
Data de Publicação: |
2015 |
Área: |
MULTIDISCIPLINAR |
Área de Concentração: |
MATERIAIS |
Titulação: |
MESTRE(A) EM MATERIAIS |
Orientador: |
Dr. GONZALEZ, EDUARDO RENE PEREZ |
Banca Examinadora: |
♠ Dr. GONZALEZ, EDUARDO RENE PEREZ
♠ Dr. VIERTLER, HANS
♠ Dr. LEÃO, RICARDO MAURICIO XAVIER
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Data de Defesa: |
25/09/2015 |
Palavras-Chave (PT): |
♠ CANAIS IÔNICOS
♠ ESPECTROMETRIA DE MASSAS
♠ SULFONAMIDAS
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Resumo Original (PT): |
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O DESENVOLVIMENTO DE NOVOS FÁRMACOS MAIS EFICIENTES, MENOS TÓXICOS E COM MENORES EFEITOS
COLATERAIS, TEM SE MOSTRADO UM TEMA DE GRANDE IMPORTÂNCIA E INTERESSE CIENTÍFICO. NESTE
CONTEXTO O PRESENTE TRABALHO APRESENTA A SÍNTESE DE N-ALQUILSULFONAMIDAS ANÁLOGOS DO PABA,
COM POTENCIAL PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS INTERESSANTES COMO EFEITO OU ATIVIDADE
BLOQUEADORA SOBRE CANAIS IÔNICOS DE POTÁSSIO DEPENDENTES DE VOLTAGEM. ALÉM DISSO, ALGUMAS
DESSAS SULFONAMIDAS SINTETIZADAS APRESENTAM N-(AMINOALQUIL)-LACTAMAS COMO CADEIA LATERAL.
ESTES GRUPOS LACTÂMICOS QUE TÊM SIDO DESCRITOS COMO INIBIDORES DE TRYPTASE HUMANA, UM
MEDIADOR IMPORTANTE NA ASMA, E ATIVIDADE COMO INIBIDORES DE PROTEASE DO HIV-1. AS ANÁLISES
FÍSICO-QUÍMICAS FORAM REALIZADAS POR DIFERENTES TÉCNICAS ESPECTROSCÓPICAS (RMN DE 1H E 13C,
FT-IR) E ESPECTROMÉTRICAS (EI-MS E ESI-MS). AS ESTRUTURAS DE TODOS OS COMPOSTOS FORAM
CONFIRMADAS SEM AMBIGÜIDADE. FOI REALIZADO UM ESTUDO POR ESPECTROMETRIA DE MASSAS DE ALTA
RESOLUÇÃO PARA TODOS OS PRODUTOS. ESTE ESTUDO PERMITIU OBSERVAR A FORMAÇÃO DO ÍON SULFOXILATO
E PROPOR MECANISMOS PARA EXPLICAR ESTE E OUTROS FRAGMENTOS EXPERIMENTAIS. AS MOLÉCULAS
SINTETIZADAS ESTÃO SOB INVESTIGAÇÃO PARA DETERMINAR SUA ATIVIDADE INIBITÓRIA DE CANAIS DE
POTÁSSIO. ALGUMAS MOLÉCULAS MOSTRARAM BONS RESULTADOS. |
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Título (EN): |
SYNTHESIS OF N-ALQUILSULFONAMIDES ANALOGUES OF PABA WITH POTENTIAL ANTAGONIST ACTIVITY OF ION CHANNELS. |
Palavras-Chave (EN): |
♠ ION CHANNE
♠ MASS SPECTROMETRY
♠ SULFONAMIDES
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Resumo Original (EN): |
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THE DEVELOPMENT OF NEW DRUGS MORE EFFICIENT, LESS TOXIC AND WITH FEWER SIDE EFFECTS HAS BEEN
A SUBJECT OF GREAT IMPORTANCE AND SCIENTIFIC INTEREST. IN THIS CONTEXT THE PRESENT WORK SHOWS THE
SYNTHESIS OF NEW SULFONATED COMPOUNDS ANALOGUES OF PABA, WITH POTENTIAL INTERESTING
PHARMACOLOGICAL PROPERTIES, AS THE EFFECT OR BLOCKING ACTIVITY ON ION CHANNELS OF VOLTAGE GATED
POTASSIUM. IN ADDITION, SOME OF THESE SULFONAMIDES HAVE N-(AMINOALKYL) LACTAMS AS SIDE
CHAIN. THESE LACTAMIC GROUPS HAVE BEEN DESCRIBED AS INHIBITORS OF HUMAN TRYPTASE, AN
IMPORTANT MEDIATOR IN ASTHMA, AND ACTIVITY AS HIV-1 PROTEASE INHIBITORS. THE PHYSICALCHEMICAL
ANALYSES HAVE BEEN CARRIED OUT BY DIFFERENT SPECTROSCOPIC (1H AND 13C NMR, FT-IR)
AND SPECTROMETRIC TECHNIQUES (EI-MS AND ESI-MS). THE STRUCTURES OF ALL COMPOUNDS WERE
UNAMBIGUOUSLY CONFIRMED. A STUDY FOR HIGH RESOLUTION MASS SPECTROMETRY WAS PERFORMED
FOR ALL PRODUCTS. THIS STUDY ALLOWED TO OBSERVE THE FORMATION OF SULFOXYLATES IONS AND TO
PROPOUSE MECHANISMS TO EXPLAIN THIS AND OTHER EXPERIMENTAL FRAGMENTS. THE SYNTHESIZED
MOLECULES ARE UNDER CURRENT INVESTIGATION OF ITS INHIBITING ACTIVITY OF POTASSIUM CHANNELS AND
SOME MOLECULES SHOWED GOOD RESULTS. |
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Arquivo: |
DIS_MEST20150925_COUTO MARTINS CARINA.pdf
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Tamanho: |
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Tempo Estimado Para Download: |
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Criado: |
04/12/2015 ÀS 10:44:51 |
Atualizado: |
04/12/2015 ÀS 10:44:51 |
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